Péptido es uno de esos temas donde los detalles importan más que los titulares. Esta página reúne los antecedentes, los mecanismos y los puntos prácticos que más se consultan.
Actualizado el 2025-09-26. Las cifras y descripciones siguen la literatura publicada, no el material promocional.
== Estructura == La faloidina es un compuesto cíclico formado por siete aminoácidos. Un grupo tioéter conecta las cadenas laterales de dos aminoácidos en el lado contrario del anillo, que son triptófano y cisteína, lo que se relaciona con el efecto citotóxico de la molécula. Pertenece al grupo de falotoxinas, un grupo formado por al menos siete componentes diferentes con estructura heptapeptídica bicíclica, siendo estos: faloidina, faloina, profalina, falisina, falacina, falacidina y falasacina.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Mecanismo de acción == Las falotoxinas se unen fuertemente a las estructuras que contienen filamentos, en particular tienen gran afinidad por filamentos de actina (F-actina) de las células. No tiene gran afinidad por los monómeros de actina (G-actina). Afecta al equilibrio entre filamentos y monómeros hacia filamentos, disminuyendo la concentración crítica para la polimerización por una disminución en la constante de disociación de las subunidades de actina. Por tanto, evita la despolimerización de los filamentos de actina y afecta al equilibrio entre monómeros y filamentos de actina, impidiendo el correcto funcionamiento del citoesqueleto de las células. La estequiométrica que sigue la faloidina en su unión a los filamentos de actina es de 1:1 o 1:2, lo que quiere decir que una molécula de faloidina es capaz de unir uno o dos promotores de actina. Para ejercer su actividad debe ser administrada por vía parenteral, dado que no se absorbe por vía oral. Utiliza un transportador de ácidos orgánicos (mayoritariamente para ácidos biliares) para ser introducido dentro de los hepatocitos (este también es capaz de transportar antamanida y somatostatinas cíclicas). Concretamente, utiliza el receptor Oatp 1b1/3 (humanos) o Oatp 1b2 (roedores), que es un péptido transportador de aniones orgánicos. Se trata de un transporte activo secundario dependiente de sodio. Varios estudios señalan que la faloidina no es un compuesto tóxico per se, sino que forma un metabolito activo in situ en los hepatocitos, que es el causante del daño.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Absorción, distribución y eliminación == Existen diferencias de biodisponibilidad dependiendo de la edad. En un estudio, tanto in vitro como in vivo, se comprobó que las ratas jóvenes alcanzaban mayores concentraciones posiblemente por una menor eliminación, pero sorprendentemente tenían también una mayor tolerancia a los efectos tóxicos. Por ello no se encontró relación entre la concentración y la toxicidad. El órgano que ataca, de forma muy selectiva, es el hígado. Para llegar a los hepatocitos utiliza un sistema de transporte transporte multiespecífico de ácidos biliares Oatp 1b2 en roedores y Oatp 1b1 y 1b3 en humanos. Es un transporte activo de ácidos orgánicos dependiente de sodio activado por voltaje. Una vez dentro del hepatocito, se alcanza una alta concentración de faloidina que se explica por una extremadamente baja constante de disociación. Esta absorción puede ser limitada por las silimarinas del cardo mariano, que en este caso protegen el hígado compitiendo por el transporte disminuyendo así su absorción.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Toxicidad == Cuando se ingiere por vía oral, no es absorbida por lo que no puede causar el efecto tóxico hepáticos, que es el más importante de esta toxina. Sin embargo, cuando se produce una intoxicación por alguna seta de la especie Amanita, se produce un cuadro gastrointestinal similar a una gastroenteritis viral, el cual se asocia a la presencia de faloidina y sus metabolitos activos. Los efectos gastrointestinales se producen de manera abrupta, entre 6 y 24 horas después de la ingestión. Los más comunes son náuseas, vómitos y diarrea (en ocasiones con sangre), aunque también se puede producir dolor abdominal y hematuria. Esta fase generalmente dura entre 12 y 36 horas y durante ella también se pueden producir otros síntomas como fiebre, taquicardia, desórdenes metabólicos, deshidratación y desequilibrio electrolítico. Cuando se administra por vía parenteral, afecta a los filamentos de actina y desencadena la formación de vacuolas en los hepatocitos, acompañado de un fallo en la excreción biliar y, finalmente, hemorragia hepática. El grado de sangrado depende de la dosis de faloidina administrada y de la perfusión. El sangrado se debe a la formación de vacuolas en los hepatocitos, cuya muerte es calcio-dependiente. Con el sangrado, se produce una pérdida rápida de K+. Mg2+ y Ca2+ intracelular y de enzimas lisosomales.
Fuentes: es.wikipedia.org
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Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Péptido)
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